2024年6月20日，Rapafusyn Pharmaceuticals 瑞福信医药科技（以下简称“瑞福信”或“Rapafusyn”）——世界上基于非降解分子胶的创新药物发现及开发领域的领导者，宣布完成A轮追加轮次融资的初步交割，A轮总融资额达2800万美元。 融资将用于Rapafusyn基于大环环肽的非降解分子胶技术平台发展和针对广泛疾病种类的创新药管线推进，并进一步提升其内部新药研发能力。
Rapafusyn拥有行业领先的RapaGluesTM分子库，可以针对传统上难以攻克或目前其他方式无法成药的靶点快速生成新的候选药物分子。这一创新突破为众多难成药靶点提供了非常有希望的解决方案，为药物发现和开发带来了重大进步，以满足患者迫切的医疗需求。
“过往的非降解分子胶类药物都是偶然发现的，而RapaGluesTM平台则首次实现了有针对性的理性设计来系统性地发现非降解分子胶创新药，” Rapafusyn的科学创始人、分子胶领域的先锋人物刘钧（Jun O. Liu）博士说。1991年，他在哈佛大学与Stuart Schreiber教授及同事们一起，开创性地发现了FK506和环孢菌素A是以分子胶的机制发挥药物作用，从而奠定了非降解分子胶领域的基础。
“我们的RapaGluesTM平台有望为患者带来颠覆性的新药。这种创新的非降解分子胶化合物形态集中了分子胶以及环肽的优势，可以轻松产出具良好细胞透膜性的候选新药分子。我们强大的平台使我们能够针对很多别的化合物类型难以解决的疾病靶点，研发出开创性的药品，”Rapafusyn首席执行官胡兴华博士说，“我们非常荣幸有优秀的投资者参与此次融资。”
“Rapafusyn提供了一类新的具有非降解性分子胶功能的大环分子。 它可以靶向细胞膜蛋白或细胞内靶点，包括传统的难成药靶点，如蛋白质相互作用（PPI）靶点、转录因子、溶质转运蛋白（SLC）/转运体、离子通道等，”本草资本创始合伙人刘千叶博士说，“这个平台让我非常兴奋，因为它大大拓展了小分子药物的化学空间。小分子药物传统上受限于里宾斯基五规则的限制，近年流行的蛋白质降解分子比如PROTAC虽然突破了这一限制，但是仅局限于可以被降解的靶点。Rapafusyn 是小分子药物领域的又一次革命！”
关于Rapafusyn Pharmaceuticals
Rapafusyn Pharmaceuticals 瑞福信医药科技诞生于约翰·霍普金斯大学药理学和分子科学教授刘钧（Jun O. Liu）博士的实验室，在2015 年由刘钧教授和中国天楹董事长严圣军博士共同创建，是新一代双功能大环类药物研发平台公司，旨在开发非降解分子胶以解决难成药靶点的问题，改善患者治疗效果。公司设计并合成了能够同FKBP结合的大型DNA编码化合物库（DELs）和大环类分子胶库（RapaGluesTM），通过形成新的蛋白-蛋白相互作用（PPI）而抑制疾病靶蛋白的天然活性。这些化合物包含“FKBP结合域”和靶蛋白特异性的“效应域”，高亲和、高选择性地与FKBP、靶蛋白形成三元复合物，以调节疾病相关靶蛋白的功能。RapaGluesTM成功为难成药的靶标产生新的化学起点，且从筛选开始就有良好的细胞透膜性，显著增强了其在药物开发中的潜力和应用前景；模块化架构能够促成构效关系（SAR）研究及其后针对药效、选择性和物理化学性质的优化工作，从而加速药物的发现和开发。