2024年12月19日，瑞普替尼（奥凯乐®）开出首处方，正式惠及国内患者，标志着中国ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者迎来了新的治疗选择。
2024年5月，瑞普替尼获得国家药品监督管理局批准用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。2024年11月，瑞普替尼被纳入新版国家医保药品目录，该目录将于2025年1月1日起正式执行。
肺癌是中国最常见的癌症类型之一，也是癌症死亡的主要原因。2022年，中国约有肺癌新发病例1,060,600例，死亡病例约733,300例1。非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的85%，约70%的NSCLC患者在初步诊断时为局部晚期或转移。在中国，ROS1重排约占晚期NSCLC患者的2%2。
如何延长初始系统治疗的无进展生存期，改善脑转移和耐药突变是ROS1阳性晚期NSCLC患者面临的主要问题。因此，如何在提高全身系统治疗效果下，进一步提高脑转移的疗效，并延缓耐药，是ROS1靶向药物的共同治疗目标。
瑞普替尼是靶向作用于ROS1致癌因子的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。其紧凑三维的大环结构，有助于延缓及克服ROS1耐药突变3,4,5。瑞普替尼有望为TKI初治或者TKI经治的ROS1阳性晚期NSCLC患者的治疗带来新希望6。
关于再鼎医药
再鼎医药（纳斯达克股票代码：ZLAB；香港联交所股份代号：9688）是一家以研发为基础、处于商业化阶段的创新型生物制药公司，总部位于中国和美国。我们致力于通过创新产品的发现、开发和商业化解决肿瘤、免疫、中枢神经系统和感染性疾病领域未被满足的巨大医疗需求。我们的目标是利用我们的能力和资源努力促进中国及全世界人类的健康福祉。
参考资料：
1. Han B, et al. Cancer incidence and mortality in China, 2022.
2. Zhang Q, et al. Prevalence of ROS1 fusion in Chinese patients with non-small cell lung cancer, Thoracic Cancer January 2019.
3. Byoung Chul Cho, et al. 2023WCLC. OA 03.06.2. Robet C. Doebele et al. ASCO 2020. Abstract#TPS9637
4. Cancer Discov 2018;8:1227-1236.
5. https://tptherapeutics.com/
6. Drilon A, Camidge D. Ross, Lin Jessica J, et al. Repotrectinib in ROS1 Fusion–Positive Non–Small-Cell Lung Cancer. N Engl J Med. 2024 Jan 11;390(2):118-131. doi: 38197815/NEJMoa2302299.