中国上海，美国马萨诸塞州剑桥，2025年4月21日——再鼎医药（纳斯达克股票代码：ZLAB；香港联交所股份代号：9688）今日宣布，国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（repotrectinib）的补充新药上市申请（sNDA），用于治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤成人患者，该类患者为局部晚期、转移性，或手术切除可能导致严重并发症的患者，且这些患者在接受既往治疗后出现疾病进展，或缺乏有效的治疗方案选择。
再鼎医药总裁，全球研发负责人Rafael G. Amado博士表示：“NTRK融合阳性肿瘤的治疗面临重大挑战，特别是对现有TRK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的获得耐药性问题。中国尚无获批的TRK抑制剂能同时适用于TKI初治和经治的NTRK阳性患者。瑞普替尼有望成为新一代TKI药物，可广泛用于治疗不同瘤种的NTRK融合阳性实体瘤患者，包括TKI初治和TKI经治患者。”
2025年2月，NMPA已授予瑞普替尼优先审评资格，用于治疗携带NTRK基因融合的晚期实体瘤成人患者。
此外，在《2025年中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南》中，针对IV期ROS1融合阳性非小细胞肺癌的一线和二线治疗部分，上调“瑞普替尼”作为1级推荐1。
关于瑞普替尼
瑞普替尼是新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用于ROS1及NTRK致癌驱动基因。对于携带ROS1/NTRK基因融合的实体瘤（包括非小细胞肺癌）患者，现有获批靶向治疗常因耐药突变导致药物与靶点结合受阻，最终引发缓解持续时间缩短及肿瘤进展。该药物作为全球首个新一代ROS1/TRK-TKI，其创新结构设计旨在提升临床获益的持久性（包括颅内病灶控制）和克服获得性耐药机制问题。
2024年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准瑞普替尼用于治疗符合以下条件的NTRK基因融合阳性实体瘤患者：成人及年龄≥12岁的儿童患者，疾病呈局部晚期或转移性、或手术切除可能导致严重并发症，以及在既往治疗后出现疾病进展，或无其他有效替代治疗方案可供选择。
2024年5月，国家药品监督管理局（NMPA）批准瑞普替尼用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该适应证已于2023年11月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
再鼎医药与百时美施贵宝旗下公司Turning Point Therapeutics达成独家许可协议，获得在大中华区（中国内地，香港，澳门和台湾地区的统称）开发及商业化瑞普替尼的权益。
关于NTRK阳性实体肿瘤
NTRK基因融合阳性晚期恶性肿瘤具有危及生命、预后不良等特征，在成人与儿童患者中存在显著未满足的临床需求。现有靶向治疗虽能产生临床获益，但因获得性耐药突变的出现导致缓解持续时间受限。2中国尚无获批的TRK抑制剂能同时适用于TRK-TKI初治和经治的NTRK阳性实体瘤患者。
关于ROS1阳性非小细胞肺癌在中国
肺癌是中国最常见的癌症类型之一，也是癌症死亡的主要原因。2022年，中国约有肺癌新发病例约1,060,600例，死亡病例约733,300例。3非小细胞肺癌约占肺癌的85%，约70%的非小细胞肺癌在初步诊断时为局部晚期或转移。在中国，ROS1重排约占晚期非小细胞肺癌患者的2%。4
关于再鼎医药
再鼎医药（纳斯达克股票代码：ZLAB；香港联交所股份代号：9688）是一家以研发为基础、处于商业化阶段的创新型生物制药公司，总部位于中国和美国。我们致力于通过创新产品的发现、开发和商业化解决肿瘤、自免、神经科学和感染性疾病领域未被满足的巨大医疗需求。我们的目标是利用我们的能力和资源努力促进中国及全世界人类的健康福祉。
参考文献：
1.《2025年中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南》P125.
2. Harada G, Santini FC, Wilhelm C, Drilon A, et al. NTRK fusions in lung cancer: From biology to therapy. Lung Cancer. 2021;161:108-113.
3. Han B, et al. Cancer incidence and mortality in China, 2022.
4. Zhang Q, et al. Prevalence of ROS1 fusion in Chinese patients with non-small cell lung cancer, Thoracic Cancer January 2019.