广州麓鹏制药有限公司5月7日宣布，公司核心产品第四代BTK抑制剂洛布替尼片（Rocbrutinib）针对复发/难治（R/R）非生发中心型弥漫大B细胞淋巴瘤（non-GCB DLBCL）适应症的关键性注册II期临床研究获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）批准。
洛布替尼是其自主研发的一款共价兼非共价BTK抑制剂，不仅能克服第1/2/3代BTK抑制剂的耐药，而且在活性、选择性和药代动力学（PK）方面都有量级提高，有望成为一款Best-in-Class的BTK抑制剂。该药正在开展的临床适应症包括各类B细胞淋巴瘤，主要有套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、边缘区淋巴瘤（MZL）和DLBCL等。
对于R/R non-GCB DLBCL，洛布替尼与其他疗法相比，显示了特别优异的疗效和安全性，并于2024年5月被CDE纳入突破性治疗品种名单，为中国首个被认定为DLBCL突破性疗法的BTK抑制剂，也是全球唯一一个在DLBCL获BTD认可的BTK抑制剂。
弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）是最常见的一种非霍奇金淋巴瘤，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的30-40%。中国2022年新发的DLBCL患者数约为4万例，与美国相仿，但死亡率明显高于美国。根据肿瘤细胞的起源不同，DLBCL可分为生发中心B细胞样（GCB）和非生发中心B细胞样（non-GCB）型，其中non-GCB型约占60-70%。DLBCL侵袭性强、异质性大、疾病进展快，若不积极治疗，生存期短，预后极差。而相比GCB型DLBCL，non-GCB型预后更差。此外，经一线治疗后约40%的患者会出现疾病复发或难治，此类患者随着治疗线数增多，治疗选择越来越有限，且治疗效果愈加不理想，针对该人群，仍然亟需开发新的作用机制的口服药物。研究结果显示，non-GCB型DLBCL细胞中B细胞受体（BCR）和NF-kB信号途径异常激活，从而导致肿瘤细胞增殖。这为靶向BCR信号途径关键分子之一布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）治疗non-GCB型DLBCL奠定了理论基础。
关于麓鹏制药
麓鹏制药成立于2018年6月，专注于研发治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的创新药，重点针对血液肿瘤BTK、Bcl-2和Bcl-xL等关键靶点，全面布局国际与国内多中心临床开发和商业化。公司的核心项目 LP-168（洛布替尼, Rocbrutinib）, LP-108 （乐托克拉, Lacutoclax）和LP-118 极具行业竞争力，有望成为业界最佳（Best-in-Class）的产品。其中，洛布替尼和乐托克拉已获得国家药品监督管理局（NMPA）批准进入上市关键注册研究。公司成立以来,持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 “勤奋、务实、创新、济世” 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。