6月18日，上海海和药物研究开发股份有限公司（以下简称“海和药物”）宣布：紫杉醇口服溶液（柏瑞素®）已正式获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的新适应症上市申请受理（受理号：JXHS2500071，JXHS2500072，JXHS2500073）。本次申报上市的适应症为复发性或转移性HER2阴性乳腺癌。
本次适应症的中国上市申请主要是基于107CS-5/OPTIMAL关键III期研究（NCT03315364）的有效性和安全性数据。本研究是一项国际多中心、开放标签、非劣效设计、头对头比较的III期临床试验，旨在既往未针对复发或转移阶段进行化疗的复发性或转移性HER2阴性乳腺癌患者中比较紫杉醇口服溶液（DHP107）与紫杉醇注射液（泰素®）单药治疗的疗效和安全性。该研究在韩国、中国和欧洲开展。
海和药物首席执行官董瑞平博士表示：“我们非常高兴地宣布，紫杉醇口服溶液（RMX3001）乳腺癌适应症的上市申请已正式获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理。这是继该产品在晚期胃癌领域取得突破后，我们在创新剂型深度开发上的又一重要里程碑。紫杉醇口服溶液作为全球首个上市的口服剂型紫杉醇药物，真正实现了以患者为中心的开发理念，期待未来能给乳腺癌患者带来全新的选择，为健康中国尽一份力。”
关于乳腺癌
乳腺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，严重威胁人类健康。GLOBOCAN 2022显示，在全球乳腺癌新发病例居第二位，死亡率居第四位；在中国乳腺癌新发病例居第六位，死亡率居第七位。2022年全球约229.7万乳腺癌新发病例发生，其中中国约35.7万。乳腺癌死亡病例全球约有66.6万，其中中国约7.5万。在全球，乳腺癌的新发病例和死亡病例均居所有女性恶性肿瘤第一位。在中国，乳腺癌新发病例居所有女性恶性肿瘤新发病例的第二位，死亡病例居第五位。按分子分型，Luminal A型约占50%，Luminal B型约占15%，HER2过表达型约占20%，三阴性乳腺癌（TNBC）约占15%。乳腺癌的生存率取决于多个因素，包括癌症的分期、分型以及接受的治疗方案等，远处转移性乳腺癌的5年生存率为31.9%。对于激素受体（HR）阳性/HER2阴性、HER2阳性和三阴性乳腺癌（TNBC），它们的转移性阶段的中位总生存期分别为4-5年、5年、10-13个月。对于HER2阴性晚期乳腺癌，HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌适合内分泌治疗时需首先充分内分泌治疗，待内分泌治疗耐药或伴内脏转移时，可接受化疗解救治疗。虽然有ADC药物或免疫治疗的推荐，解救化疗仍然是晚期三阴性乳腺癌的治疗基石。其中，紫杉类药物均为NCCN和CSCO指南优先推荐的化疗方案。
关于紫杉醇口服溶液（研发代号：RMX3001）
紫杉醇是应用最为广泛的化疗药物之一，市场需求巨大。在紫杉醇口服溶液上市之前，国内该药物的上市剂型均为注射剂 ，需经配制后在医院经静脉滴注给药，患者需频繁返院，且会有注射部位不良反应，因此口服紫杉醇制剂的开发一直是行业研究的热点。该产品是由大化制药基于其创新的脂质自乳化药物递送技术开发而成的紫杉醇口服制剂，分别于2016年9月9日和2024年9月19日获得韩国药监机构（MFDS）和中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者。 截止目前，Liporaxel®是全球第一个开发成功并获批上市的口服紫杉醇产品。海和药物于2017年9月从大化制药获得该产品的中国大陆、台湾、香港及泰国研发、生产及销售权益。
关于海和药物
海和药物是中国领先的自主创新生物技术公司，专注于抗肿瘤创新药物的发现、开发、生产及商业化，希望为全球癌症患者带来更安全、更有效的治疗方法。海和药物坚持走自主创新的道路，同时拥有一支具有全球化视野的科研和管理团队，积极布局创新药物的国际开发之路。目前海和药物已有2款产品获准上市：1.谷美替尼片，中文商品名：海益坦®；日本商品名：ハイイータン®錠50㎎，已正式在中国和日本均获批上市。2.紫杉醇口服溶液已正式在中国获批上市。另，海和药物同时有多个在研重点管线的候选药物。
参考文献
-
Globocan 2022: Absolute numbers, Incidence/Mortality, Both sexes, in 2022. https://gco.iarc.fr/today/en/dataviz/pie?mode=cancer&group_populations=1.
-
Erasmo Orrantia-Borunda et al., Chapter 3 Subtypes of Breast Cancer. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK583808/.
-
National Cancer Institute, Cancer Stat Facts: female breast cancer. https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast.html.
-
Waks AG, Winer EP. Breast Cancer Treatment: A Review. JAMA 2019;321:288-300.
-
CSCO breast cancer 2025.
-
NCCN Guideline Version 4.2025 Invasivie Breast Cancer. https://www.nccn.org/guidelines/guidelines-detail?category=1&id=1419.