诺华中国9月11日宣布，其重磅抗肿瘤药物妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）在中国成功获批新适应症，用于治疗携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这标志着妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）在非小细胞肺癌治疗领域再度迈出坚实步伐，为更广泛肺癌患者带来靶向治疗新选择。
在中国，肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首，2022年肺癌新发病例 106.06万，占全部恶性肿瘤的22.0%，死亡率占全部恶性肿瘤死亡的28.5%[1]。而在肺癌中，非小细胞肺癌（NSCLC）患者占比高达80%—85%[2]，且存在多种驱动基因突变。其中，METex14跳跃突变是关键驱动基因之一，已被证实是非小细胞肺癌的独立致癌因素[3]。METex14跳跃突变会导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使下游信号通路持续激活[4]，进而促进肿瘤细胞的迁移、增殖和侵袭。在NSCLC患者中，METex14跳跃突变率约为1%-3%[5][6][7]，常发生在年龄偏大（中位年龄为72.5岁）的人群中。这类患者往往面临传统治疗手段如化疗、免疫治疗效果有限的困境，对精准有效的治疗方案有着迫切的需求。
妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）是一种口服生物利用度高、高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可有效抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡，展现出抗肿瘤活性。
诺华公司中国区总裁兼董事总经理李尧：“肺癌是威胁全球和中国患者健康乃至生命的重大疾病。此次妥瑞达新适应症的获批，彰显了诺华对中国肺癌患者的不懈承诺，也是对我们深耕肿瘤领域、不断探索前行的有力肯定。肿瘤是诺华聚焦的四大关键疾病领域之一。未来，我们将继续秉承‘承诺中华’的理念，进一步加速创新药物研发并提升药物可及性，为更多中国的肿瘤患者点亮健康和希望之光。”
作为诺华在肺癌领域的核心产品之一，妥瑞达®（盐酸卡马替尼片）于2024年在中国获批用于未经系统治疗的携带METex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。一年多以来，其凭借明确的疗效和安全性积累了丰富的临床实践经验，惠及了众多肺癌患者。此次新适应症的获批，进一步扩大了妥瑞达® （盐酸卡马替尼片）的适用人群，更多METex14跳跃突变的NSCLC患者将有望通过这一精准治疗方案实现长期生存与生活质量的双重改善。
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参考文献
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[3] 孙曼, 李晓敏. 晚期非小细胞肺癌MET 14外显子跳跃突变的治疗新进展[J]. 中国癌症防治杂志, 2023, 15(2): 239-244.
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[6] PAIK P K，DRILON A，FAN P D,et al.Response to MET inhibitors in patients with stage Ⅳ lung adenocarcinomas harboring MET mutations causing exon 14 skipping［J］.Cancer Discovery,2015,5（8）:842-849.
[7] 中华医学会病理学分会,国家病理质控中心,中华医学会肿瘤学分会肺癌学组,等. 非小细胞肺癌MET临床检测中国专家共识[J]. 中华病理学杂志,2022,51(11)：1094-1103.