9月12日，由中华医学会精神医学分会组织编写的《中国精神分裂症防治指南（2025版）》（以下简称《指南》）发布。M1/M4型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂KarXT（呫诺美林和曲司氯铵）被纳入指南，这也是KarXT在全球被纳入的首个国家级指南。
《中国精神分裂症防治指南（2025版）》由中华医学会精神医学分会牵头的多学科专家组编写，核心成员来自多家国家精神疾病医学中心、研究机构和顶级精神科医院。本次更新是指南十年来的首次更新，将为精神分裂症患者的临床诊疗策略制订提供重要帮助。
此次《指南》更新，KarXT作为新型联合制剂被首次写入。新版《指南》肯定了KarXT是全新机制的新一代精神分裂症治疗药物，在指南的第一章总论中，指南首次提到毒蕈碱受体激动剂（如呫诺美林）具有抗精神病效应，并提示精神分裂症患者可能存在毒蕈碱受体功能缺陷，这支持了乙酰胆碱能被视为精神分裂症核心发病可能因素之一。指南指出“KarXT的药理作用与现有的抗精神病药物不同，主要通过呫诺美林激活中枢神经系统毒蕈碱型胆碱能受体M1和M4而发挥作用。”
在对精神分裂症症状改善方面，《指南》提到 “研究显示该药对阳性症状、阴性症状和认知症状均有效，不具有多巴胺受体阻断活性。”
在安全性方面，《指南》提到，KarXT“常见的不良反应是一过性的恶心、消化不良、便秘、呕吐等消化道症状，较少引起催乳素增高、锥体外系不良反应、体重增加、心电图和QT间期改变。”
关于KarXT
KarXT（呫诺美林和曲司氯铵）一种口服M1/M4型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂的组合。KarXT正在开发用于治疗精神疾病，包括精神分裂症和阿尔兹海默症相关的精神疾病。与目前主要针对多巴胺或血清素受体的抗精神病药物不同，呫诺美林优先刺激中枢神经系统中与这些疾病有关的毒蕈碱受体。
再鼎医药从Karuna Therapeutics（被百时美施贵宝公司收购）获得了独家授权，拥有在大中华区（包括中国内地、中国香港、中国澳门和中国台湾地区）开发、生产和商业化KarXT的权益。
2025年1月，国家药品监督管理局已受理KarXT用于治疗成人精神分裂症的新药上市申请（NDA）。
关于精神分裂症
精神分裂症是一种慢性且经常使人致残的精神疾病，它会影响人们的思考、感受和行为方式。它的特点是阳性症状（幻觉和妄想）、阴性症状（难以享受生活和远离他人）和认知障碍（记忆、注意力和决策方面的缺陷）。这些都会严重影响功能，只有10%的人可以实现完全就业1，但大多人难以达到独立生活等成年人的基本能力。与一般人群相比，精神分裂症患者的预期寿命缩短了10-20年2。精神分裂症在全球影响近2400万人3，最常用的治疗为抗精神病药物。不幸的是，许多精神分裂症患者在抗精神病药物治疗期间继续经历疗效不佳或副作用问题，并且大约75%的患者在18个月内停止服药。治疗中止后，可能会导致包括复发、住院和更长的缓解时间等健康影响。
中国有超过800万精神分裂症患者，但接受治疗的患者不足一半，从目前的抗精神病药物治疗中获得足够症状改善的人更少。与全球患者类似，大中华区精神分裂症患者迫切需要更有效的、安全性更高的治疗方法。
参考文献：
1. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC72147
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2. Chesney, E.; Goodwin, G.; Fazel, S. Risks of all-cause and suicide mortality in mental disorders: A meta-review. World Psychiatry 2014, 13, 153–160.
3. https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia
关于再鼎医药
再鼎医药（纳斯达克股票代码：ZLAB；香港联交所股份代号：9688）是一家以研发为基础、处于商业化阶段的创新型生物制药公司，总部位于中国和美国。我们致力于通过创新产品的发现、开发和商业化解决肿瘤、免疫、神经科学和感染性疾病领域未被满足的巨大医疗需求。我们的目标是利用我们的能力和资源努力促进中国及全世界人类的健康福祉。