奥布替尼（Orelabrutinib）是一款中枢神经系统强渗透性以及高选择性的口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，有望成为Best-in-class创新药，目前奥布替尼治疗进展型多发性硬化（MS）进入全球III期临床开发
奥布替尼治疗原发进展型多发性硬化（PPMS）的III期注册临床试验已启动；治疗继发进展型多发性硬化（SPMS）的III期注册临床试验预计2026年第一季度启动
一款新型口服IL-17AA/AF抑制剂和一款透脑性口服TYK2抑制剂，预计2026年进入临床试验
诺诚健华将于北京时间2025年10月9日早上8:30召开电话会议
Zenas将于美东时间2025年10月8日早上8:00召开电话会议
诺诚健华（上交所代码：688428；香港联交所代码：09969）和Zenas BioPharma公司（以下简称Zenas，纳斯达克代码：ZBIO）今天联合宣布，双方达成重磅授权许可协议，Zenas将获得奥布替尼在多发性硬化领域的全球开发和商业化权益，以及奥布替尼在非肿瘤的其他治疗领域的开发与商业化权益。Zenas还获得两款临床前分子（一款新型口服IL-17 AA/AF抑制剂和一款透脑性口服TYK2抑制剂）的相关权益。
奥布替尼是一款潜在best-in-class、高选择性和中枢神经系统强渗透性的口服小分子BTK抑制剂，有望解决多发性硬化（MS）疾病进展的挑战，隔离中枢神经系统内的炎症。一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期注册临床试验已启动，以评估奥布替尼每日一次（QD）80毫克剂量在原发进展型多发性硬化（PPMS）患者中的安全性和有效性。Zenas计划在2026年第一季度启动奥布替尼第二个全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照的治疗继发进展型多发性硬化（SPMS）的III期注册临床试验。
在之前完成的一项针对复发缓解型多发性硬化（RRMS）患者的全球II期临床试验中，奥布替尼相较于安慰剂在12周和24周时显著减少钆增强（Gd+）T1磁共振成像（MRI）脑部累计新发病灶的数量，且直至第96周仍持续降低炎症活动，同时证实对疾病进展的终点产生有意义的影响。奥布替尼的安全性和耐受性和正在开发治疗多发性硬化的其它BTK抑制剂一致，且在多项之前开展的自身免疫性疾病和血液瘤临床试验中得到充分验证。
诺诚健华联合创始人董事长兼首席执行官崔霁松博士：“我们很高兴与Zenas达成合作，此次合作是我们全球化发展过程中的一个重要里程碑，未来我们将继续加强和推进全球化进程。奥布替尼拥有独特的作用机制，并展示了良好的临床数据，展现了治疗进展型多发性硬化的巨大潜力。我们对Zenas管理团队充满信心，他们在开发药物、获得全球药政批准及商业化上市方面拥有卓越履历，且始终致力于推动自身免疫性疾病治疗的创新。”
Zenas创始人兼首席执行官Lonnie Moulder 先生：“诺诚健华是一家全球知名的生物医药公司，在药物发现、开发及商业化方面成绩卓著。与诺诚健华达成的这一重磅合作，进一步助力Zenas成为一家全球性的、全面整合的、专注于自身免疫性疾病领域开发和商业化阶段的生物医药公司的愿景。基于获得的奥布替尼在MS领域的全球权益，我们正推进这一有望成为治疗进展型多发性硬化重磅创新药（blockbuster）的管线开发。奥布替尼具有成为best-in-class创新药的潜力，能够解决进展型多发性硬化最迫切的医疗需求，并有望改善这些患者的生活质量。我们也非常高兴新增了两款潜在best-in-class分子：一款新型口服IL-17AA/AF抑制剂和一款透脑性口服TYK2抑制剂。我们预计2026年将这两款推进临床，并预计2027年获得口服IL-17AA/AF抑制剂的初始患者临床数据。”
崔霁松博士补充道：“我们相信，此次战略合作将实现强强联合，加速奥布替尼的临床开发，有助于最大化奥布替尼在全球范围内的临床与商业价值，尤其在多发性硬化领域。鉴于II期临床试验展示的具有统计学意义的良好临床数据，以及血脑屏障穿透能力，奥布替尼有潜力改变多发性硬化的治疗方式。除了奥布替尼，我们正进一步加强药物发现平台，通过B细胞和T细胞通路开发自身免疫性疾病领域的全球前沿靶点，旨在开发具有广阔市场潜力的first-in-class和/或者best-in-class自身免疫性疾病管线，以解决中国和全球大量未满足的医疗需求。”
Moulder先生补充道：“通过本次交易，我们构建了优势互补的均衡管线组合，涵盖多种治疗领域的作用机制，具备best-in-class的重磅创新药潜力。凭借两大核心管线，包括已完成针对IgG4-RD3的III期临床试验的obexelimab，以及针对进展型多发性硬化的奥布替尼，Zenas将为自身免疫性疾病患者带来更多希望。我们将把握这一巨大发展机遇，全力推进奥布替尼在PPMS和SPMS治疗领域的开发。我们预计2025年第四季度公布obexelimab治疗复发型多发性硬化（RMS）MoonStone II期临床试验12周的主要终点顶线数据，并于2026年第一季度发布24周数据。基于这些数据以及RMS新药研发领域的发展态势，我们将在2026年初制定项目后续开发策略。”
Zenas研发负责人兼首席医学官Lisa von Moltke 博士：“BTK抑制是一种经证实可用于治疗进展型多发性硬化的机制，科学界对其影响中枢神经系统炎症区域的潜力产生了浓厚兴趣，从而可能影响与复发活动无关的残疾进展。我们认为，在目前治疗选择匮乏的PPMS和SPMS领域，奥布替尼具有的差异化优势及其潜在最佳疗效，有望为患者带来重大治疗突破。凭借我们在多发性硬化治疗领域的后期开发能力与专业积淀，我们不仅能高效推进奥布替尼的全球III期注册临床试验，也将推动两款临床前分子进入临床开发阶段。”
管线概览
奥布替尼——中枢神经系统强渗透性及高选择性的口服小分子BTK抑制剂
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原发进展型多发性硬化（PPMS）III期临床试验是一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估奥布替尼对PPMS患者的疗效和安全性。该试验于2025年第三季度启动。
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继发进展型多发性硬化（SPMS）III期临床试验是一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估奥布替尼对SPMS患者的疗效和安全性，预计2026年第一季度启动。
新型口服IL-17AA/AF抑制剂，可阻断IL-17AA同源二聚体和IL-17AF异源二聚体的信号传导
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正在进行新药临床试验申请（IND）申报阶段的相关研究。Zenas预计2026年提交新药临床试验（IND）申请，并启动I期临床开发。
透脑性口服TYK2抑制剂
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正在进行新药临床试验申请（IND）申报阶段的相关研究。Zenas预计2026年提交IND申请，并启动I期临床开发。
Obexelimab——同时结合CD19和FcγRIIb抑制B细胞的活性
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免疫球蛋白G4相关疾病（IgG4-RD）III期INDIGO临床试验是一项全球多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估obexelimab在IgG4-RD患者中的有效性和安全性。INDIGO是迄今为止在IgG4-RD患者中开展的最大规模的临床试验。INDIGO试验的患者入组已于2024年11月完成，Zenas预计将在2025年底左右公布主要数据。
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复发型多发性硬化（RMS）II期MoonStone临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估obexelimab在RMS患者中的有效性和安全性。Zenas预计将在2025年第四季度初公布试验结果，包括12周的主要终点数据。
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系统性红斑狼疮（SLE）II期SunStone临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，旨在评估obexelimab在SLE患者中的有效性和安全性。Zenas预计2025年底左右完成II期SunStone试验的患者入组，并在2026年年中公布主要数据。
授权许可协议
根据协议条款，Zenas将向诺诚健华支付达1亿美元的首付款和近期里程碑付款，包括2026年达成的里程碑付款，以及向诺诚健华发行达700万股Zenas普通股股票，包括2026年初达成里程碑向诺诚健华发行的股票，加上其他达成临床开发、注册和商业化里程碑的付款，总交易金额超过20亿美元。
此外，诺诚健华有权就授权产品的年度净销售额收取最高达高百分之十几的分级特许权使用费。
Zenas将获得奥布替尼在多发性硬化领域的全球独家开发、生产和商业化权利，以及奥布替尼在非肿瘤领域除大中华区及东南亚地区以外区域的权利。诺诚健华将保留奥布替尼在肿瘤领域的全球权利，以及在大中华区和东南亚地区非肿瘤领域的权利。Zenas还将获得口服IL-17 AA/AF抑制剂除大中华区及东南亚地区外的独家开发、生产和商业化权利，以及透脑性口服TYK2抑制剂的全球权利。
电话会议信息
诺诚健华将于北京时间2025年10月9日早上8:30举行中文电话会议。如要参加，请提前通过以下链接注册：
https://s.comein.cn/fufgvbun
Zenas将于美国东部时间2025年10月8日早上8:00举行电话会议和网络直播，介绍与诺诚健华达成的重磅许可合作，以及Zenas最新战略。如需观看直播，请访问Zenas官网中“投资者与媒体关系”部分的“活动与演示”页面。电话会议结束后，将提供网络直播的回放。
关于奥布替尼
奥布替尼是一款处于后期开发、潜在best-in-class、高选择性和中枢神经系统强渗透性、不可逆的口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。在多发性硬化（MS）领域，奥布替尼于2025年第三季度启动治疗原发进展型多发性硬化（PPMS）的III期临床试验，预计2026年第一季度启动针对继发进展型多发性硬化（SPMS）的III期临床试验。这两项临床试验均已获得美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）的批准。奥布替尼已在中国大陆和新加坡获批治疗B细胞恶性肿瘤。
关于Obexelimab
Obexelimab是一款双功能单克隆抗体，可同时结合CD19和FcγRIIb（广泛存在于B细胞谱系），从而抑制与许多自身免疫性疾病相关细胞的活性，而不会清除它们。Obexelimab的独特作用机制和自行的皮下注射方案可以广泛而有效地解决B细胞谱系在慢性自身免疫性疾病中的致病作用。
Obexelimab已开展了六项临床试验，共有208名患者通过静脉输注或皮下注射接受了obexelimab治疗。Obexelimab 耐受性良好，并在这些临床试验中表现出临床活性，为公司提供了一个初步的临床概念验证，证明obexelimab是一款有效的治疗某些自身免疫性疾病的B细胞抑制剂。Zenas正在开展一项已完成患者入组的治疗IgG4相关性疾病的III期临床试验，以及治疗复发型多发性硬化和系统性红斑狼疮的II期临床试验。
关于诺诚健华
诺诚健华（上交所代码：688428；香港联交所代码：09969）是一家商业化阶段的生物医药高科技公司，专注于恶性肿瘤及自身免疫性疾病领域的一类新药研制。公司现有多个新药产品处于商业化、临床及临床前研发阶段。公司在北京、南京、上海、广州、香港以及美国设有分支机构。
诺诚健华已打造了一体化的生物医药全产业链平台，拥有强大的自主创新能力，专注于血液瘤、实体瘤以及自身免疫性疾病的一类新药研制。迄今为止，公司已开发出强大的产品线，包括两款已获批的创新药、十余款处于不同临床开发阶段的创新候选药以及多个处于临床前和IND申报阶段的创新药项目。
关于Zenas
Zenas BioPharma是一家处于临床阶段的全球生物制药公司，致力于成为自身免疫性疾病创新疗法研发与商业化的领军企业。公司的核心业务战略是将经验丰富的领导团队与严谨的候选产品组合能力相融合，在全球范围内发现、收购和开发能为自身免疫性疾病患者带来卓越临床疗效的候选产品。Zenas正推进两个处于后期阶段、具有潜在价值的药物，即obexelimab和奥布替尼。Obexelimab是Zenas的主要候选药物，是一款双功能单克隆抗体，能同时结合CD19和FcγRIIb(广泛存在于 B 细胞谱系)，从而抑制与许多自身免疫性疾病相关细胞的活性，而不会清除这些细胞。公司相信，obexelimab的作用机制和自行的皮下注射方案可以广泛而有效地解决B细胞谱系在慢性自身免疫性疾病中的致病作用。奥布替尼是一款潜在best-in-class、中枢神经系统强渗透性且高选择性的口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，有望解决多发性硬化（MS）疾病进展的挑战，隔离中枢神经系统内的炎症。Zenas的临床前资产包括一款潜在best-in-class、口服IL-17 AA/AF抑制剂和一款潜在best-in-class透脑性口服TYK2抑制剂。