12月1日，正大天晴1类新药TQF3250胶囊（口服小分子偏向型GLP-1受体激动剂GLP-1RA）的临床试验申请获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，拟用于减重适应症。11月17日，用于超重/肥胖患者治疗的临床试验申请已获中国国家药品监督管理局（NMPA）受理。TQF3250具备独特的偏向型机制，除减重领域外，用于治疗2型糖尿病的临床试验申请已于近日正式获批。
超重/肥胖危机加剧，医疗需求迫在眉睫
超重与肥胖已成为21世纪最严峻的公共卫生挑战之一。根据《世界肥胖地图2025》报告，全球成年人超重及肥胖比例预计将从2000年的36%攀升至2030年的50%，受影响人口近30亿。在中国，这一趋势尤为显著，2025年中国已有41%的成年人伴有高BMI（≥25kg/m²），9%的成年人达到肥胖标准（BMI≥30kg/m²）。预计到2030年，中国高BMI成年人人数将达5.15亿，男性及40-65岁群体风险较高[1]。
肥胖带来的健康威胁远超想象，2021年全球因肥胖相关疾病过早死亡的成年人达1600万，肥胖导致的慢性非传染性疾病负担占全球总疾病负担的27%。值得关注的是，约55%的2型糖尿病过早死亡与肥胖密切相关[1]。目前，全球肥胖防治体系仍存在巨大缺口。
口服偏向型GLP-1机制优势
TQF3250是正大天晴自主研发的口服小分子偏向型GLP-1受体激动剂，与传统GLP-1药物相比，TQF3250通过选择性激活cAMP偏向的GLP-1R信号通路，促进胰岛素分泌，同时减少β-arrestin募集和受体内吞，从而延长药效持续时间。这一独特机制使其有望更好地控制血糖和体重，同时降低胃肠道副作用。此外，TQF3250口服给药的方式相比于主流GLP-1药物的注射剂型，大幅提升了患者用药的便利性和长期治疗依从性。
2024年6月，利拉鲁肽注射液（贝乐林®）获批上市，标志着公司正式进入降糖领域；今年1月，德古胰岛素利拉鲁肽复方制剂获批临床，以“一针两效”助力糖尿病患者血糖管理。随着公司在降糖领域和代谢疾病领域的不断深耕与探索，未来将通过多元化的产品线为患者提供更多治疗选择。
参考文献：
[1] World Obesity Federation. (2025). World Obesity Atlas 2025. London: World Obesity Federation.