- 在局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，Risvutatug Rezetecan给药剂量8.0 和10.0 mg/kg每3周一次，表现出令人振奋的抗肿瘤活性，尤其是在驱动基因（AGA）阴性的非鳞状NSCLC中。
- Risvutatug Rezetecan的安全性可控，符合其作用机制。10.0 mg/kg剂量组中≥3级TRAEs和剂量降低的发生率高于8.0 mg/kg剂量组。
- Risvutatug Rezetecan已在中国获得含铂化疗后进展或复发的AGA阴性的晚期/转移性非鳞状NSCLC的突破性疗法认证。
近日，翰森制药集团有限公司（以下简称“翰森制药”，03692.HK）自主研发的B7-H3靶向抗体-药物偶联物（ADC）Risvutatug Rezetecan（HS-20093/GSK5764227），在2025年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO ASIA）上以小型口头报告(Mini Oral)的形式亮相。
ARTEMIS-001是一项针对中国成年晚期实体瘤患者的I期临床研究，分为开放标签的剂量递增（Ia部分）和剂量扩展（Ib部分）。在该研究中，对于接受标准治疗后病情进展或无法耐受标准治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，将接受risvutatug rezetecan治疗，剂量为8.0 mg/kg或10.0 mg/kg，每3周给药1次，直至疾病进展、出现不可耐受的毒性、患者失访或死亡。Ia期的主要终点是MTD/MAD，Ib期的主要终点是研究者根据RECIST v1.1标准评估的客观缓解率（ORR）。
研究结果显示，在局部晚期或转移性NSCLC患者中，risvutatug rezetecan展现出：
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令人振奋的抗肿瘤活性：共167例NSCLC患者接受risvutatug rezetecan 8.0 mg/kg或10.0 mg/kg治疗，中位随访时间为7.85个月，两个剂量组均观察到明确的疗效，AGA阴性非鳞状 NSCLC 患者获益尤为显著。该亚组中，8.0 mg/kg 组经确认客观缓解率（cORR）达33.3%，中位无进展生存期（mPFS）7.0 个月，中位总生存期（mOS）尚未达到；10.0 mg/kg 组 cORR 为 10.7%，mPFS 4.1 个月，mOS 17.5 个月。
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可控的安全性：8.0 mg/kg剂量组中≥3级不良事件、导致剂量减少和治疗中断/停药的不良事件的发生率均低于10mg/kg剂量组。最常见的CTCAE≥3级的治疗相关不良事件（TRAEs）是血液毒性。8.0 mg/kg剂量组中有2例患者（2.2%）报告了与治疗相关的1/2级间质性肺病（ILD）；未报告≥3级ILD。10mg/kg剂量组中未报告ILD, 未发现新的安全信号。
关于Risvutatug Rezetecan
Risvutatug Rezetecan（HS-20093/GSK5764227）是翰森制药自主研发的B7-H3靶向ADC，由全人源的B7-H3单抗与拓扑异构酶抑制剂(TOPOi)有效载荷共价连接而成。截至目前，risvutatug rezetecan治疗复发性小细胞肺癌以及骨肉瘤适应症已在中国进入III期临床研究阶段。同时，risvutatug rezetecan用于治疗非小细胞肺癌、头颈癌、前列腺癌、食管鳞癌、结直肠癌及其他实体瘤的多项PoC概念验证临床研究正在进行。
2023年12月，翰森制药授予葛兰素史克（GSK）开发、生产及商业化risvutatug rezetecan全球独占许可权利（不含中国大陆、香港、澳门及台湾地区）。目前该产品正由GSK在海外推行Ⅰ期和Ⅲ期临床试验。
截至目前，risvutatug rezetecan已获得中国国家药监局（NMPA）、欧洲药品管理局（EMA）和美国食药监局（FDA）授予的八项监管认定，这充分印证了该产品在治疗一系列实体瘤方面的潜力。
关于NSCLC
肺癌仍然是全球最常见和致命的恶性肿瘤之一，约占所有癌症相关死亡的18.7%[1]。NSCLC约占所有肺癌病例的85%，其分子复杂性和异质性使其与众不同，这对开发有效的治疗策略提出了持续的挑战[2]。NSCLC中大约70%为非鳞状NSCLC，主要由腺癌和大细胞癌组成，而其余30%则表现为鳞状组织学[3]。靶向治疗和免疫检查点抑制剂（ICI）的出现开创了NSCLC治疗的变革时代。靶向治疗大大提高了AGA阳性患者的临床疗效，而ICI则为AGA阴性的患者重新定义了治疗前景。尽管取得了这些发展，但大多数患者最终仍面临疾病进展，这主要是由原发性或获得性耐药性所导致，从而限制了持续长期获益。
关于ESMO ASIA
2025年欧洲肿瘤内科学会亚洲年会（ESMO ASIA）由欧洲肿瘤内科学会（ESMO）主办，汇聚了最具经验的国际专家，提供高水准的涵盖所有主要肿瘤类型的肿瘤学教育方案，并为国际同行提供重要的交流机会，使亚太地区的肿瘤学专业人士能够与快速发展的肿瘤学科学与教育保持同步。
关于翰森制药
翰森制药是中国领先的创新驱动型制药企业，下属豪森药业、常州恒邦药业、翰森生物医药等子公司，以「持续创新，提高人类生命质量」为使命，重点关注抗肿瘤、抗感染、中枢神经系统、代谢及自身免疫等重大疾病治疗领域。截至目前，公司在中国产生销售收入的创新药共7款，形成了丰富的产品管线。翰森制药连续多年位居全球制药企业百强、中国医药研发产品线最佳工业企业前3强，是国家重点高新技术企业、国家技术创新示范企业。翰森制药于2019年6月在香港联交所挂牌上市（股票代码：03692.HK）。
参考文献：
1.Bray, F.; Laversanne, M.; Sung, H., et al. Global cancer statistics 2022: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA Cancer J Clin 2024, 74, 229-263.
2.Chen, Z.; Fillmore, C.M.; Hammerman, P.S.; Kim, C.F.; Wong, K.K. Non-small-cell lung cancers: a heterogeneous set of diseases. Nat Rev Cancer 2014, 14, 535-546.
3. National Cancer Institute. SEER Cancer Statistics Factsheets: Lung and Bronchus Cancer. SEER Cancer Statistics Factsheets: Lung and Bronchus Cancer. October 2023.