近日，中国生物制药（1177.HK）核心企业正大天晴自主研发的TQB2102（HER2双表位双抗ADC）用于HER2阳性晚期乳腺癌的一项Ⅲ期临床试验（TQB2102-Ⅲ-02），已完成全部受试者入组。此前，其用于HER2低表达乳腺癌的关键注册研究已率先完成入组，研发进展领跑全球。
乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤，2022年中国乳腺癌新发病例数约为35.7万例，死亡病例数约为7.5万例，严重危害女性健康。研究发现，约20%-30%的乳腺癌患者为HER2阳性乳腺癌（免疫组化3+或FISH双探针阳性），其恶性程度较高、进展较快、易出现复发及转移，预后较差。
本项研究是TQB2102治疗HER2阳性晚期乳腺癌的关键注册研究，旨在评价注射用TQB2102对比恩美曲妥珠单抗在既往接受过抗HER2单抗和紫杉类药物治疗的HER2阳性不可切除的局部晚期或转移性乳腺癌中有效性和安全性。2025年ESMO大会已报告TQB2102用于HER2阳性晚期乳腺癌Ib期研究结果[1]：
-
有效性方面，既往多线治疗失败的HER2阳性乳腺癌患者总体客观缓解率（ORR）为58.8%(47/80)，其中目标剂量6mg/kg组ORR高达67.4%；既往经ADC治疗进展的患者中，63.3%接受TQB2102治疗后仍可缓解；
-
安全性方面，HER2阳性人群的3级及以上TRAEs主要为中性粒细胞减少（13.75%）、白细胞减少（6.25%）、贫血（5%）、低钾血症（10%）等，总体耐受性良好。
目前，TQB2102治疗乳腺癌、消化道肿瘤的多个适应症开发正在全面推进。其用于HER2低表达乳腺癌、HER2阳性晚期乳腺癌的Ⅲ期临床研究均已顺利完成受试者入组，用于HER2阳性乳腺癌的一线治疗、新辅助治疗，以及结直肠癌、胆管癌等多个适应症的Ⅲ期注册研究正在全国加速入组进展。
2025年，TQB2102用于HER2阳性乳腺癌的新辅助治疗，以及晚期结直肠癌的适应症，先后被纳入突破性治疗品种，正大天晴将进一步加快产品上市进程，早日为患者带来全新的治疗选择。
作为正大天晴自主研发的一款具有FIC潜力的HER2双表位双抗ADC，TQB2102主要通过三大核心技术突破，实现有效性和安全性的平衡优化：
-
双表位靶向：抗体端采用非对称型结构设计，同步结合HER2的ECD II/IV结构域，显著提升肿瘤选择性及内吞效率，增强抗肿瘤活性；
-
可裂解连接子：采用酶裂解型连接子，高效裂解释放毒素，保留“旁观者效应”，扩大对异质性肿瘤的杀伤范围；
-
适宜DAR值调控：药物抗体比（DAR）优化至5.8-6.0，搭配拓扑异构酶I抑制剂毒素，降低毒性。
聚焦乳腺癌治疗领域，中国生物制药布局了HER2+、HER2低表达、HR+/HER2-以及三阴性乳腺癌（TNBC）等全分子分型，治疗周期上系统性覆盖从新辅助治疗、一线、二线及以上，到辅助治疗的全线治疗场景，力求为更多患者提供新的治疗选择。
参考文献：
[1] Qingyuan Zhang, et al. Preliminary efficacy and safety of TQB2102 in patients with HER2 positive recurrent/metastatic breast cancer: Results from a phase 1b study. 2025 ESMO #538.