近日，新一代ROS1酪氨酸激酶抑制剂达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊，Taletrectinib）已正式获得中国澳门特别行政区药品监管部门批准上市，作为新一代ROS1抑制剂，为澳门ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来全新精准靶向治疗方案。
信达生物旗下创新药物达伯乐®，针对ROS1融合基因阳性的晚期NSCLC患者，能够高效抑制ROS1激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖信号，尤其对脑转移病灶显示良好疗效，并可克服部分克唑替尼等第一代ROS1-TKI治疗后的耐药突变（如G2032R）1，填补了ROS1阳性NSCLC患者治疗选择的临床空白。
在针对中国ROS1阳性晚期NSCLC患者的关键II期临床试验（TRUST-I）中，达伯乐®展现出优异的抗肿瘤活性与持久获益：在TKI初治患者中，客观缓解率（ORR）高达90.3%，中位无进展生存期（PFS）达44.6个月；在既往接受ROS1-TKI治疗的患者中，ORR为51.5%，中位PFS为7.6个月。此外，在基线存在可测量脑转移的TKI初治患者中，颅内客观缓解率（IC-ORR）达87.5%1。安全性方面，治疗相关不良事件多为1-2级，可通过剂量调整及支持治疗有效管理，未观察到新的安全信号1。己二酸他雷替尼在最新发布的《2025 CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》中获ROS1融合阳性NSCLC治疗推荐，为ROS1融合阳性患者提供了兼具高效性、脑渗透性、持久疗效与良好耐受性的治疗新选择2。
截至目前，信达生物多款创新产品已在印度尼西亚、中国香港、中国澳门、中国台湾等多个国家或地区获批上市 。作为深耕生物制药的企业，信达生物已建立包含30余个新药品种的产品管线，覆盖肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域。此次达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊）在澳门获批，为澳门ROS1阳性非小细胞肺癌患者带来了全新的精准治疗选择。信达生物将继续秉持“开发出老百姓用得起的高质量生物药”的使命，推动更多创新药物走向更广阔的市场，惠及全球患者。
关于达伯乐®（己二酸他雷替尼胶囊，ROS1抑制剂）
己二酸他雷替尼是一种口服、强效，具有中枢神经系统活性、选择性的新一代潜在最佳的ROS1抑制剂。他雷替尼已在两项2期临床研究中评估了对ROS1融合阳性晚期非小细胞肺癌患者中的作用，分别是在中国开展的临床研究TRUST-I(NCT04395677) 和全球关键临床研究TRUST-II (NCT04919811)。
目前，TRUST-III（NCT06564324）——一项在中国开展的验证性随机三期研究正在进行中，比较他雷替尼与克唑替尼针对既往未接受过ROS1 TKI治疗的晚期ROS1阳性非小细胞肺癌患者的疗效。
达伯乐®获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准用于：1）经ROS1-TKI治疗后进展的ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗；及2）ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。目前，达伯乐®被纳入新版国家医保药品目录，用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
他雷替尼于 2022 年被 CDE 授予突破性疗法认定（BTD），用于治疗既往经 ROS1 TKI 治疗的晚期或转移性 ROS1 阳性非小细胞肺癌成人患者以及未经 ROS1 TKI 治疗的 ROS1 阳性非小细胞肺癌患者。除此之外，他雷替尼还获得美国FDA授予的用于治疗TKI初治和经治的ROS1阳性非小细胞肺癌的孤儿药认定（ODD）和突破性疗法认定（BTD）。基于TRUST-I和TRUST-II研究结果，Nuvation Bio向美国FDA递交他雷替尼的NDA，用于ROS1阳性晚期NSCLC患者的治疗（不论治疗线数，完全审批）。FDA于2024年12月受理了此项NDA并授予优先审评，2025年6月11日，己二酸他雷替尼获FDA批准用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2021 年 6 月，信达生物与葆元医药——现为 Nuvation Bio (NYSE: NUVB) 旗下公司， 签订了独家许可协议，在大中华区（包括中国大陆、香港、澳门和台湾）共同开发和商业化他雷替尼。
关于信达生物
“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有18个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®）， 雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片（捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®），玛仕度肽注射液（信尔美®），伊匹木单抗N01注射液（达伯欣®）和匹康奇拜单抗（信美悦®）。目前，5个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有14个新药品种已进入临床研究。
公司已与礼来、罗氏、武田、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。
声明：
1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。
2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。