绿叶制药集团宣布，其自主开发的1类创新药LY03020用于治疗精神分裂症的中国Ⅱ期临床试验已完成首例患者入组。LY03020为全球首个痕量胺相关受体1（TAAR1）和5-羟色胺2C受体（5-HT2CR）双靶点激动剂，目标适应症为治疗精神分裂症、阿尔茨海默病精神病性障碍和双相情感障碍。
此次在中国开展的Ⅱ期临床试验为一项多中心、随机、双盲、平行、安慰剂对照、固定剂量的研究，旨在评估LY03020治疗急性精神分裂症患者的疗效、安全性及药代动力学特征，并探索有效剂量范围。此前，LY03020亦已在美国获准开展临床试验，是绿叶制药在中国和海外同步开发的又一款中枢神经系统（CNS）治疗领域创新药。
精神分裂症是一种慢性、高复发和高致残性疾病，全球和中国的患者人数分别约为2300万和800万1,2。传统的第一代和第二代抗精神病药物对约30%的患者无效3，主要改善阳性症状，对阴性症状和认知症状疗效有限；且易引起锥体外系反应（EPS）、体重增加、催乳素升高、糖脂代谢异常等不良反应。
LY03020是基于绿叶制药新分子实体/新治疗实体技术平台开发的新一代抗精神病药物，通过TAAR1和5-HT2CR双靶点发挥作用，而非5-羟色胺1A受体（5-HT1AR）。众所周知5-HT1AR在连续激动4-6周后会脱敏，失去有效性。TAAR1主要表达于突触前膜，激动该受体可减少多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）等单胺类神经递质向突触间隙的释放，进而改善精神分裂症核心症状；5-HT2CR激动后可进一步减少5-HT等递质释放，增加控制阴性症状的效果，并通过控制神经元放电传递，增加控制阳性症状的效果；此外，还可控制体重增加、减少糖脂代谢异常等代谢综合征相关不良反应。
LY03020已在早期研究中展现出积极的疗效和安全性信号。临床前研究结果显示，LY03020可显著改善精神分裂症阳性、阴性症状和认知障碍，与代表性上市产品和在研产品对比，均展现出显著的有效性特征，且未见明显的EPS和体重增加、糖脂代谢异常等代谢综合征以及胃肠道不良反应。中国Ⅰ期临床研究结果表明，LY03020整体安全耐受性良好，所有治疗中出现的不良事件均为轻至中度，无EPS相关不良事件，无严重不良事件报告。
CNS治疗领域是绿叶制药聚焦的核心战略领域之一。公司围绕该领域已形成一系列具有差异化优势的产品组合，涵盖抑郁症、精神分裂症、双相情感障碍、阿尔茨海默病等多种疾病，其中包括：在美国获批上市的Erzofri®（棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液）、Rykindo®（利培酮缓释微球注射剂），在欧洲多国、日本、中国获批上市的利斯的明透皮贴剂（2次/W），在中国获批上市的若欣林®（盐酸托鲁地文拉法辛缓释片）等。此外，公司创新管线亦在持续扩容：除了LY03020，另有包括VMAT2/Sigma-1R双靶点新药LY03015、5-HT2AR/5-HT2CR双靶点新药LY03017、GABAAR/NET/DAT三靶点新药LY03021等多个新分子处于临床阶段。
关于绿叶制药集团
绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，并在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果。2021年至2025年，公司共有15款新产品在美国、中国、日本和欧洲多国获批上市。
绿叶制药在全球建有8大生产基地并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，覆盖肿瘤、中枢神经系统、心血管等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。
参考文献：
1.World Health Organization. Dementia. Available at: https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/schizophrenia. Accessed March 9, 2026.
2.Huang Y, et al. Lancet Psychiatry. 2019;6(3):211-224.
3.Disease Analysis: Schizophrenia. www.datamonitorhealthcare.com.