麓鹏制药在2026年AACR年会上以壁报形式公布了小分子创新药项目，新型口服靶向MDM2的蛋白降解剂（NW-8-461）在急性白血病和骨髓纤维化中的临床前研究。
该壁报报告了公司一种强效靶向MDM2蛋白降解剂-NW-8-461，能有效诱导MDM2降解激活p53信号通路。NW-8-461表现出显著增强的抗增殖活性，在细胞活性测定中，与RG7388和AMG232相比，分别显示出约10倍和100倍更高活性。与p53依赖机制一致，NW-8-461选择性抑制携带野生型p53骨髓纤维化细胞系的增殖。另外，在1μM浓度下对关键脱靶蛋白（包括IKZF1、IKZF3、SALL4、GSPT1和CK1α）降解极少或无降解，表明其具有高靶标选择性。在小鼠中，NW-8-461表现出良好的药代动力学和口服生物利用度，单次口服给药50 mg/kg，化合物在血浆中最高浓度(Cmax)达到9,660 ng/mL。在原位RS4;11-Luc白血病模型中，25 mg/kg的NW-8-461治疗16天可致受试7只小鼠中的白血病细胞完全清除，与MDM2抑制剂RG7388相比，疗效显著更优。这些结果显示NW-8-461作为一种显著差异化且高选择性的MDM2降解剂，对p53野生型恶性肿瘤具有强大的治疗潜力。
本壁报于美国加州时间2026年4月19日2:00PM至5:00PM在第51区展出，摘要编号是LB038/18，
摘要链接：
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/11312
关于麓鹏制药
麓鹏制药由谭芬来博士和陈怡博士联合创立，依托自主创建的BeyondX®口服药物化学平台，专注重磅抗肿瘤和自免新药研发、生产和商业化。 麓鹏的核心产品，全球首个且唯一共价兼非共价第四代BTK抑制剂洛布替尼，近期有望在中国获批并开始商业化。在全球，洛布替尼目前在共价BTK抑制剂经治的R/R CLL/SLL患者中与第三代非共价BTK抑制剂匹妥布替尼的III期头对头临床研究ROCKET-CLL正在开展中。在中国，洛布替尼目前在复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）中正在进行和所有已经获批的共价BTK抑制剂的III期头对头临床研究。凭借共价兼非共价独特的机制，洛布替尼有望实现对前代BTK抑制剂的全面超越和替代。此外，麓鹏制药还有多款针对肿瘤和自免的小分子抑制剂（LP-108、LP-118等）和蛋白降解剂正处于临床/临床前的研发阶段。公司成立以来, 持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 “勤奋、务实、创新、济世” 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。