美国新泽西州普林斯顿和中国苏州，2026年4月23日， —— 创胜医药(06628.HK)，一家具备生物药品发现、研发、工艺开发和生产全流程整合能力的临床阶段的国际生物制药公司，今日宣布在2026年美国癌症研究协会（AACR）年会上公布其靶向LIV1的专有抗体偶联药物（ADC）临床前研究数据。数据表明该药物具有显著的抗肿瘤活性、基于载荷差异化的疗效，以及良好的耐受性特征，支持其在LIV1阳性实体瘤中的进一步开发。
LIV1属于锌转运蛋白家族成员，在正常组织中表达有限，但在多种肿瘤中高频过表达，包括乳腺癌（93%）、前列腺癌（72%）及肺癌（10%），因此成为ADC药物开发中极具吸引力的细胞表面靶点。
创胜医药开发了48D6，一种新型专有人源化抗LIV1单克隆抗体，具有高亲和力、高特异性及良好的内吞能力。通过Retrogenix细胞微阵列技术评估，48D6被证实与其他人类蛋白无非特异性相互作用，确认了其高度的靶点特异性。基于48D6，创胜医药采用糖基转移酶介导的特定位点偶联平台开发了两款ADC候选药物：ADC-2（偶联拓扑异构酶I抑制剂载荷）和ADC-3（偶联MMAE载荷）。
在Balb/c小鼠中开展的药代动力学研究显示，ADC-2的半衰期约为10.4–11.6天，显著长于基准对照SGN-LIV1A类似物（3.7–3.9天），并与裸抗48D6（13.8–15.6天）相当，表明其具有良好的体内稳定性。
体内药效研究表明，在LIV1表达的ER阳性/HER2阴性乳腺癌及非小细胞肺癌（NSCLC）患者来源异种移植（PDX）模型中，ADC-2在每周一次、连续四周、剂量为6 mg/kg的给药方案下展现出显著的抗肿瘤活性。
在LIV1表达的前列腺癌PDX模型中，ADC-2在前两次给药后显示有限的肿瘤抑制作用。在第3次给药起替换为基于MMAE的ADC-3后，ADC-3对前列腺肿瘤生长产生了显著抑制作用。在LIV1高表达的前列腺癌PDX模型中，停止给药后，ADC-3对肿瘤生长的抑制作用持续超过70天。
在评估安全性与耐受性的探索性毒理学研究中，ADC-2在小鼠内经多次给药后，在所有测试剂量下均表现出良好耐受性。60 mg/kg组在给药期间观察到轻微损伤，但在恢复期结束时完全恢复。基于上述结果，ADC-2在小鼠中的最大耐受剂量（MTD）确定为60 mg/kg。ADC-3的安全性与耐受性尚未开展相关研究。
上述数据表明，创胜医药靶向LIV1的ADC-2及ADC-3在ER阳性/HER2阴性乳腺癌（占乳腺癌的60%）及前列腺癌PDX模型中作为单药治疗均展现出显著的抗肿瘤活性，且两者在小鼠中均表现出良好的耐受性。创胜开发的靶向LIV1的ADC在三阴性乳腺癌（TNBC）肿瘤模型中同样展现出显著的抗肿瘤活性，相关数据已于2024 SABCS公布。这些结果支持创胜医药进一步推进该产品在LIV1阳性实体瘤中的研究与开发。
关于创胜医药
创胜医药是一家临床阶段的在生物药发现、研发、工艺开发和生产方面具有全面综合能力的生物制药公司。
创胜医药总部位于苏州，已成功搭建了全球的业务布局：在苏州设有药物发现、临床和转化研究中心，在杭州拥有工艺与产品开发中心以及药物生产基地，在中国，美国和欧洲分别设有临床开发中心。创胜医药正在开发多元化的产品管线，包含数十种新型生物药，涵盖了肿瘤及非肿瘤适应症，包括骨科，自身免疫性疾病和肾脏疾病等。