近日，先通医药自主研发的新型α粒子放射性配体疗法XTR022（[225Ac]Ac-XT381）的临床研究数据，在2026年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上以壁报形式公布。该研究旨在评估XTR022在既往接受过治疗、PSMA阳性mCRPC受试者中的安全性、耐受性和初步疗效。
研究设计及进度
该研究采用“3+3”剂量递增设计，XTR022每6周静脉给药一次，最多6个周期。截至2026年4月1日，共入组13例经治的PSMA阳性mCRPC受试者。
受试者基线特征
受试者中位年龄67.6岁，其中9例既往接受过≥3线治疗。基线PSA平均值为146.6 ng/mL。
疗效数据
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在至少有一次治疗后PSA评估的13例受试者中，10例达到PSA50缓解（其中1例待确认），PSA50缓解率为76.9%；5例达到PSA90缓解，PSA90缓解率为38.5%。
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在9例有RECIST可测量病灶的受试者中，客观缓解率（ORR）为33.3%（3例部分缓解），疾病控制率（DCR）为88.9%。
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1例70岁、既往接受过4线治疗的受试者，在完成6个周期50 kBq/kg治疗后，达到确认的部分缓解（cPR），PSA较基线下降97.7%。
安全性数据
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25~100kBq/kg剂量组，均未观察到剂量限制性毒性（DLT）。
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最常见的治疗相关不良事件为口干，均为1-2级。
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血液学相关不良事件：白细胞减少发生率46.2%（6/13），均为1-2级；淋巴细胞减少发生率38.5%（5/13），其中≥3级占15.4%（2/13）；血小板减少发生率23.1%（3/13），其中≥3级占7.7%（1/13）。
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其他实验室异常包括体重下降（23.1%）、谷草转氨酶升高（23.1%）、谷丙转氨酶升高（15.4%）、血胆红素升高（7.7%）。
研究小结
研究数据显示，XTR022在经多线治疗的mCRPC受试者中安全性可控，并展现出积极的初步抗肿瘤活性。研究结果证明，这款PSMA靶向新型α粒子放射性配体疗法展现出更大的治疗潜力，具备进一步临床开发的价值。
注：PSMA：前列腺特异性膜抗原；mCRPC：转移性去势抵抗性前列腺癌；PSA：前列腺特异性抗原
关于XTR022（[225Ac]Ac-XT381）
XTR022是先通医药自主研发的新型α粒子放射性配体疗法，注册分类为1类创新药，采用全新分子设计，具有优异的PSMA靶向能力、肿瘤摄取和滞留特性。相较于以177Lu-PSMA为代表的β核素放射性配体疗法，XTR022采用发射α粒子的225Ac作为放射源，具备更高的辐射能量和更短的射程，能够在更精准杀伤肿瘤细胞的同时，最大限度减少对周围正常组织的损伤，具备差异化且更优的治疗潜力。
关于先通医药
北京先通国际医药科技股份有限公司（简称“先通医药”），始创于2005年，是中国放射性药物市场的领跑者，具备从放射性核素开发及生产、放射性药物研发、制造及商业化的全行业价值链端对端能力。先通医药秉持“做好核药，惠及大众”的使命，立足中国，放眼世界，公司总部位于北京，在上海设有研发中心，在江苏、广东、四川建设有现代化放射性药物生产基地；同时，在美国设有分支机构。以未满足的临床需求为导向，先通医药重点布局神经退行性疾病、心血管疾病、肿瘤学三大领域，建立了全面、差异化及具有协同效应的产品矩阵，于放射性诊疗一体化方面具有巨大潜力。其中，欧韦宁®为近20年来中国首个获准上市的创新性PET示踪剂；处于不同阶段的多款产品管线广泛覆盖全球放射性药物创新靶点，彰显我们管线的强大竞争力，引领创新放射性药物发展新速度。