劲方医药宣布GFH375/VS-7375（口服KRAS G12D抑制剂）进入一项II期海外研究，治疗KRAS G12D突变型转移性胰腺导管腺癌（PDAC），并已于近日完成首例患者入组。这项开放标签、多中心研究（TARGET-D 201）由劲方合作伙伴Verastem Oncology在美国设计推进，将探索一线联合疗法（联合西妥昔单抗）方案、以及单药治疗和联合西妥昔单抗的后线方案。此项PDAC试验中的VS-7375单药和联用II期推荐剂量（RP2D）为900 mg QD。目前该产品已获得FDA授予快速通道资格认定，治疗各线转移性PDAC和局部晚期、不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
Verastem于去年在美国开启VS-7375治疗KRAS G12D突变型晚期实体瘤研究（TARGET-D 101），评估单药及联合西妥昔单抗或化疗方案的安全性、疗效。TARGET-D 101初步数据显示，单药400-900 mg QD剂量组均未观察到剂量限制性毒性事件；且400-900 mg QD剂量水平的单药治疗或联合西妥昔单抗治疗，在不同瘤种均展现出抗肿瘤活性。目前VS-7375 900 mg QD剂量水平联合西妥昔单抗治疗结直肠癌（CRC）、600 mg水平联合化疗（AG）治疗PDAC均已完成剂量限制性毒性评估。
依据Verastem公布的初步数据，截至2026年6月12日，TARGET-D 101研究的单药治疗中，57例患者接受600 mg QD治疗，25例患者接受 900 mg QD治疗；两个剂量水平的安全性良好可控，3级以上治疗相关不良事件（TRAE）发生率较低：多数TRAE为轻度消化道不良反应（包括恶心、呕吐、腹泻），经标准支持治疗后可逐步缓解；皮疹发生率低，尚未出现1级以上皮疹；未观察到具有临床意义的血液细胞减少或肝功能异常。目前尚未观察到预期外的不良事件，长期随访数据未提示新的安全性风险。
Verastem计划于今年下半年公布TARGET-D 101研究的更新数据，并在近期开启治疗KRAS G12D突变型NSCLC（TARGET-D 202）及CRC（TARGET-D 203）的两项研究；Verastem将在今年内与FDA沟通一线治疗PDAC、CRC及NSCLC的多项III期试验方案设计，并计划于2027年上半年完成各项试验的首例患者入组。同时Verastem宣布与Erasca拟达成合作协议，探索开展KRAS G12D抑制剂联合泛RAS抑制剂方案的临床前评估和潜在临床研究。
关于GFH375/VS-7375
GFH375为口服高活性、高选择性小分子KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，通过非共价形式结合KRAS G12D蛋白，抑制其与下游效应蛋白结合，从而在细胞中破坏KRAS G12D对下游通路的持续活化，最终高效抑制肿瘤细胞增殖。临床前研究已显示GFH375单药对肿瘤生长的抑制效应随用药剂量和周期增长而提升，且在激酶选择性和安全性靶点测试中显示低脱靶风险。
2023年8月，劲方医药与纳斯达克上市公司Verastem Oncology（纳斯达克股票代码：VSTM）对劲方开发的三款产品达成授权及早期合作开发协议。2025年1月，Verastem宣布对GFH375/VS-7375行使选择权，获得GFH375在大中华区之外的开发和商业化权利。
关于劲方医药
劲方医药（2595.HK）是一家全球布局的创新药物开发企业，聚焦肿瘤、免疫类疾病领域高度未满足的临床需求，以疾病生物学机理和临床转化医学为核心，构建并发挥自主化、一体化研发体系优势，主攻尚无临床验证的创新靶点与适应症，并拥有全球自主知识产权。自2017年成立以来，劲方医药已建立包含多个自主研发的“全球新”大、小分子项目，多个产品在中国、欧洲、美国进入全球多中心临床试验，包括多项后期或关键性临床研究。
达伯特®（氟泽雷塞）为劲方管线中首个国内上市获批产品，也是国内首个、全球第三个上市的KRAS G12C抑制剂；目前公司已形成RAS靶向疗法的一体化深耕矩阵，包括多靶点、多种分子类型的选择性及泛RAS抑制剂，多个产品开发进度在国内外同靶点赛道处于领先，且研究数据多次登陆国际学术会议突破性研究摘要及口头报告。同时，公司积极拓展其他“全球新”靶向药开发，采用协同机制打造全球首创的多类型双靶点疗法；并结合临床需求与治疗理念的创新，以产品矩阵进军胰腺癌、非小细胞肺癌、恶病质等大适应症市场。
劲方已获得国家级专精特新“小巨人”、国家级高新技术企业称号，并获得上海市专精特新中小企业、上海市跨国公司研发中心、上海市企业技术中心认定。公司近年来不断深化商业合作网络，已与多个境内外上市公司达成战略授权协议、或开展“全球新”临床合作并已取得积极进展。