7月3日，中国生物制药（1177.HK）核心企业北京泰德制药股份有限公司自主研发的2.2类新药——盐酸罗哌卡因缓释溶液的上市许可申请（NDA），已正式获得国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理，拟用于成人术后长效镇痛。该产品是全球首款采用切口内滴注给药的罗哌卡因长效镇痛新药，有望为术后疼痛管理提供非阿片类长效镇痛新选择。
术后疼痛是影响患者康复质量的重要临床问题。一项关于中国术后急性疼痛流行病学调查的多中心研究结果显示，术后24小时内中重度疼痛的发生率达48.7%，其中重度疼痛患者占32.2%[1]。术后疼痛控制不佳不仅会阻碍术后康复、延长住院时间、增加医疗成本[2]，术后急性疼痛管理不善还是慢性术后疼痛（CPSP）和持续性术后阿片类药物使用（PPOU）的主要因素[3]。开发能够提供持久、安全镇痛的的长效非阿片类药物，对于优化全程疼痛管理具有重要的临床价值。
盐酸罗哌卡因作为首个纯左旋体长效酰胺类局麻药物，大剂量可实现外科麻醉，小剂量则发挥感觉阻滞（镇痛）作用。其作用机制为通过阻断神经轴突钠离子内流、抑制神经细胞膜去极化，阻断动作电位传导，从而阻滞痛觉信号传递。与同类药物布比卡因相比，具备心脏毒性更低、运动与感觉阻滞分离效应更显著的临床优势。
盐酸罗哌卡因缓释溶液是公司非阿片类镇痛管线中首款可实现72小时长效镇痛的创新制剂，依托公司自主知识产权的脂质靶向注射剂技术平台开发。该产品采用创新的切口内滴注给药方案，于伤口缝合前滴注给药，操作简便，可显著缩短医护操作时长，提升临床用药依从性；通过创新处方技术，药物在给药部位接触体液后可发生相变并形成药物储库，实现长达72小时的持续缓慢释药，与多点浸润的传统给药形式相比，可有效降低药物全身暴露量，提升安全性。
两项关键Ⅲ期注册临床研究结果显示：在单侧髋关节置换术（躯体疼痛模型）与腹部手术（躯体/内脏混合型疼痛模型）中，单次给予盐酸罗哌卡因缓释溶液即可实现72小时持续镇痛，显著减少患者补救镇痛药物的使用剂量与频次，镇痛疗效显著优于阳性对照药，总体安全性良好。药代动力学特征表明，本品具有吸收延迟、血药峰浓度更低、峰浓度平台期更长、全身暴露量更低且消除平缓的缓释特点，进一步验证了其延长镇痛时长、提升安全性与改善用药顺应性的临床价值。
外科/镇痛是中国生物制药的优势领域。目前，公司已拥有涵盖注射剂与外用制剂的多款上市产品，包括美洛昔康注射液(Ⅱ)（普坦宁®）、氟比洛芬凝胶贴膏（泽普思®/得百安®）、利多卡因凝胶贴膏（得百宁®）、洛索洛芬钠凝胶贴膏（得舒平®）、利马前列素片（凯立通®）、氟比洛芬酯注射液（凯纷®）等已上市产品。在研管线中，全球首创（FIC）候选药物TRD205（AT2R拮抗剂）、TRD208、TRD215、TRD218等也在积极推进。
盐酸罗哌卡因缓释溶液的申报受理，进一步丰富了集团长效镇痛领域产品管线，完善术后镇痛产品矩阵，与公司已上市品种形成差异化互补与临床组合，持续提升公司在镇痛治疗领域的核心竞争力与市场影响力，早日为疼痛患者带来临床治疗用药新选择。
参考文献：
[1] Liu, Y., Xiao, S., Yang, H., Lv, X., Hou, A., Ma, Y., Jiang, Y., Duan, C., & Mi, W. (2023). Postoperative pain-related outcomes and perioperative pain management in China: A population-based study. The Lancet Regional Health – Western Pacific, 39, 100822.
[2] AlGhamdi, S. S., Aljohani, D. M., Adam, R., & Forget, P. (2025). Acute pain management at the intersection of primary and secondary care: Insights from recent literature. Journal of Clinical Medicine, 14(21), 7732.
[3] Deumens, R., Steyaert, A., Forget, P., Schubert, M., Lavand'homme, P., Hermans, E., & De Kock, M. (2013). Prevention of chronic postoperative pain: Cellular, molecular, and clinical insights for mechanism-based treatment approaches. Progress in Neurobiology, 104, 1–37.