近日，贝达药业申报的BPI-572270胶囊用于携带特定RAS突变的晚期实体瘤患者的I/II期临床研究，已获得澳大利亚人类研究伦理委员会（Human Research Ethics Committee，HREC）的审查批准，并完成澳大利亚药品管理局（Therapeutic Goods Administration，TGA）临床试验备案。这是公司首款在澳大利亚获批开展临床试验的药物。
RAS是人类癌症中最常见的致癌驱动因素之一，在所有癌症中的发生比例约为20%-30%，主要包括KRAS、NRAS、HRAS三种类型。近年来，随着多款KRAS G12C抑制剂获批上市，曾长期被认为“不可成药”的RAS靶点取得重要突破，但现有KRAS G12C抑制剂仅覆盖部分RAS突变患者，且临床治疗过程中仍可能出现继发性RAS突变等耐药机制。针对其他类型RAS突变的有效治疗手段仍较为有限，RAS突变肿瘤领域存在广泛的未被满足的临床需求。
BPI-572270作用机理图
BPI-572270是由贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是一种新型强效的泛RAS“非降解型分子胶”抑制剂。其作用机制是诱导肿瘤细胞中广泛表达的伴侣蛋白Cyclophilin A (CYPA)结合到激活状态的RAS突变蛋白，导致RAS蛋白发生构象变化，从而阻止RAS蛋白与下游信号蛋白（如cRAF等）结合，进而阻断负责肿瘤生长的MAPK等信号通路，达到抑制肿瘤生长的作用。
临床前研究显示，BPI-572270对携带RAS（包括KRAS、NRAS、HRAS）不同突变（包括RAS G12X、G13X、Q61X等突变）的多类肿瘤细胞，包括胰腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌等肿瘤细胞，均具有较强的抑制作用，同时具备良好的药代动力学性质和安全性。BPI-572270有望通过单药治疗多种RAS突变癌症，或者通过联合用药实现更全面的疾病控制。
2026年1月，BPI-572270获批在国内开展临床试验，并完成首例患者入组，目前I期临床研究正在有序推进；9月，BPI-572270获批在澳大利亚开展临床试验，这是公司自主原研创新药国际化布局的重要进展。未来，公司将积极推进BPI-572270国内外临床研究，加快探索其在不同RAS突变晚期实体瘤中的治疗潜力，期待以高质量临床研究推动中国自主创新成果更快惠及全球患者。